РимантадинРаннее лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет, профилактики гриппа в период эпидемий у взрослых Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов клещевого энцефалита. Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.
Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК), угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома; индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма, увеличивает функциональную активность лимфоцитов - естественных киллеров (NK-клеток), T- и B-лимфоцитов.
|
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»_________20__г.
№ _______________
Торговое наименование Римантадин
Международное непатентованное название Римантадин
Лекарственная форма Таблетки, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – римантадина гидрохлорид 50.0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция (магния) стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Циклические амины. Римантадин
Код АТХ J05АC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40%. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы крови составляет 24-36 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде.
При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Фармакодинамика
Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов клещевого энцефалита. Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие.
Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК), угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома; индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма, увеличивает функциональную активность лимфоцитов - естественных киллеров (NK-клеток), T- и B-лимфоцитов.
Показания к применению
- раннее лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет
- профилактики гриппа в период эпидемий у взрослых
Способ применения и дозы
Римантадин принимают внутрь после еды, запивая водой.
Применение препарата необходимо начать сразу после появления первых симптомов гриппа. Терапевтический эффект более выражен, если применение начато в течение первых 48 часов заболевания.
Лечение гриппа
Взрослым и детям 15 лет и старше в 1-й день 300 мг/сут (6 таблеток) за 2-3 приема;
во 2-й и 3-й дни 100 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки;
в 4-й и 5-й дни 100 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Детям 7-10 лет по 1 таблетке 2 раза в сутки, 11–14 лет — 1 таблетке 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет 5 дней.
Профилактика гриппа: взрослым по 1 таблетке один раз в день продолжительностью 10-15 дней.
Побочные действия
-головная боль, головокружение, бессонница, тревога, нарушение концентрации внимания, тремор, чрезмерная утомляемость, атаксия, повышенная возбудимость, депрессия, эйфория, гиперкинез
- сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, метеоризм
- гипербилирубинемия
- аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница)
Возможно
- обострение хронических сопутствующих заболеваний (в период лечения)
- развитие геморрагического инсульта (у пациентов пожилого возраста с
артериальной гипертензией)
- бледность кожных покровов, тахикардия
- одышка, кашель, бронхоспазм
- звон в ушах, изменение вкуса и обоняния
Противопоказания
- гиперчувствительность к производным группы адамантана и вспомогательным компонентам препарата
- острая печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- тиреотоксикоз
- беременность, период лактации
- детский возраст до 7 лет
С осторожностью
- артериальная гипертензия
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
- атеросклероз сосудов головного мозга
Лекарственные взаимодействия
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают концентрацию Римантадина в плазме крови и снижают его эффективность. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Римантадина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функций печени, тяжелыми заболеваниями сердца и нарушениями сердечного ритма. В этих случаях рекомендуется снизить дозу препарата. В период лечения Римантадином следует отказаться от приема алкогольных напитков.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения Римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В этих случаях дозу препарата снижают до 100 мг (2 таблетки) в день. Если развивается приступ, прием Римантадина прекращают.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Римантадин не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, но лицам, у которых возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия.
Лечение: при отравлении необходимо поддерживать жизнеобеспечивающие функции. При передозировке с симптомами со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина. Римантадин частично выводится гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон или по 20 таблеток в банки из полиэтилена. По 250 контурных упаковок или по 20 банок вместе с инструкциями по медицинскому примене¬нию на государственном и русском языках поме¬щают в картонную коробку (групповая упаковка).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек Без рецепта
Производитель
ТОО «Эйкос-Фарм», Республика Казахстан, Алматинская область, пос. Боралдай, 71 разъезд.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Эйкос-Фарм», Республика Казахстан, Алматинская область, пос. Боралдай, 71 разъезд.
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по поводу качества продукции
г.Алматы, ул. Нусупбекова, 32
тел: 397 64 29, факс: 250 71 78
e-mail: pharm@eikos.kz
Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму министрлігі Mедициналық және
фармацевтикалық қызметті
бақылау комитеті Төрағасының
20_ жылғы “____” ___________
№ _____ бұйрығымен
БЕКІТІЛГЕН
Саудалық атауы Римантадин
Халықаралық патенттелмеген атауы Римантадин
Дәрілік түрі Таблеткалар, 50 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – римантадин гидрохлориді - 50.0 мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, кальций (магний) стеараты
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ойығы бар, ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Вирустарға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Циклдік аминдер. Римантадин.
АТХ коды J05AC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін ішекте толық дерлік сіңеді. Сіңуі – баяу. TCmax – 1-4 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 40%-ға жуық. Мұрын секретіндегі концентрациясы плазмадағыдан 50%-ға жоғары. Тәулігіне 1 рет 100 мг қабылдаған кездегі ең жоғары концентрация шамасы Cmax - 181 нг/мл, тәулігіне 2 рет 100 мг-ден – 416 нг/мл.
Бауырда метаболизденеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі – 24-36 сағат; 90%-дан астамы бүйрек арқылы 72 сағат ішінде, негізінен метаболиттер түрінде, 15%-ы өзгермеген күйінде шығарылады.
Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарда және егде жастағы адамдарда, егер доза креатинин клиренсінің азаюына пропорционалды түрде түзетілмесе, уытты концентрацияларда жиналып қалуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Римантадин - вирусқа қарсы дәрі, адамантан туындысы; А тұмауы вирусының әр түрлі штамдарына қатысты тиімді. Уыттануға қарсы және иммунитет модуляциялаушы әсері бар.
Полимерлі құрылымы организмде римантадиннің ұзақ айналымда болуын қамтамасыз етеді, бұл оны тек емдік мақсатта ғана емес, аурудың алдын алу мақсатында да қолдануға мүмкіндік береді. Спецификалық репродукцияның ерте сатысын басады (вирус жасушаға енгеннен кейін және РНҚ-ның бастапқы транскрипциясына дейін), жасушадан вирустық бөлшектердің шығуын бәсеңдетеді, яғни вирустық геном транскрипциясын үзеді; альфа және гамма интерферондары өндірілуін индукциялайды, лимфоциттер – табиғи киллерлер (NK-жасушалар), T- және B-лимфоциттер функционалдық белсенділігін арттырады.
Қолданылуы
-ересектерде және 7 жастан асқан балаларда тұмауды ерте сатысында емдеуде және алдын алуда
- эпидемия кезеңінде ересектерде тұмаудың алдын алу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тамақтан соң сумен ішіп қабылдау керек.
Препарат қолдануды тұмаудың алғашқы симптомдары пайда болғаннан кейін бірден бастау қажет. Емдік әсері егер оны қолдану алғашқы 48 сағат ішінде басталған болса, барынша айқын болады.
Тұмауды емдеу
Ересектер және 15 жастан асқан балаларға 1-ші күні тәулігіне 300 мг (6 таблеток) 2-3 қабылдауға;
2-ші және 3-ші күндері 100 мг (2 таблетка) тәулігіне 2 рет;
4-ші және 5-ші күндері 100 мг (2 таблетка) тәулігіне 1 рет.
7-10 жастағы балаларға 1 таблеткадан тәулігіне 2 рет, 11–14 жас –
1 таблеткадан күніне 3 рет. Емдеу курсының ұзақтығы 5 күнді құрайды.
Тұмаудың алдын алуда: ересектерге 1 таблеткадан күніне бір рет 10-15 күн ұзақтықпен.
Жағымсыз әсерлері
-бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, үрей, зейін шоғырландырудың нашарлауы, тремор, шамадан тыс қажу, атаксия, қатты қозғыштық, депрессия, эйфория, гиперкинез
-ауыздың құрғауы, анорексия, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, метеоризм
-гипербилирубинемия
-аллергиялық реакциялар (бөртпе, қышыну, есекжем)
Болуы мүмкін
-созылмалы қатар жүретін аурулардың асқынуы (емдеу кезеңінде)
-геморрагиялық инсульт дамуы (артериялық гипертензиясы бар егде жастағы емделушілерде)
-тері жабындарының бозаруы, тахикардия
-ентігу, жөтел, бронх түйілуі
-құлақтың шуылдауы, дәм және иіс сезінудің өзгеруі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-адамантан тобының туындыларына және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
-жедел бауыр жеткіліксіздігі
-бүйрек жеткіліксіздігі
-тиреотоксикоз
-жүктілік, лактация кезеңі
-7 жасқа дейінгі балалар
Сақтықпен
- артериялық гипертензия
- эпилепсия (оның ішінде сыртарқыда)
- ми қантамырлары атеросклерозы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Парацетамол және ацетилсалицил қышқылы қан плазмасында Римантадиннің концентрациясын төмендетеді және оның тиімділігін азайтады. Циметидин римантадиннің клиренсін 18%-ға төмендетеді.
Римантадин эпилепсияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетеді. Адсорбенттер, тұтқыр және бүркемелейтін дәрілер Римантадиннің сіңуін азайтады.
Айрықша нұсқаулар
Асқазан-ішек жолы аурулары, бауыр функциясы бұзылулары, ауыр жүрек аурулары және жүрек ырғағының бұзылулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек. Бұл жағдайларда препарат дозасын төмендету ұсынылады. Римантадинмен емдеу кезеңінде алкоголь сусындарын қабылдаудан бас тартқан жөн.
Сыртартқысында эпилепсия және Римантадинді қолдану аясында құрысуға қарсы ем жүргізілгені көрсетілген жағдайда эпилепсиялық ұстаманың пайда болу қаупі жоғарылайды. Мұндай жағдайларда препарат дозасын күніне 100 мг дейін (2 таблетка) төмендетеді. Егер ұстама дамыса, Римантадин қабылдауды тоқтатады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Римантадин көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді, бірақ бас айналу, бас ауыру немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да жағымсыз әсерлер туындайтын адамдар сақ болғандары жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: қозу, елестеулер, аритмия.
Емі: уланған кезде тіршілікті қамтамасыз ету функцияларын демеу қажет. Орталық жүйке жүйесі тарапынан симптомдары бар артық дозалану кезінде физостигминді көктамыр ішіне енгізу тиімді. Римантадин гемодиализде ішінара шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан екі жағынан полимер жабыны бар қаптамалық қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада немесе 20 таблеткадан полиэтиленнен жасалған банкіде. 250 пішінді қаптамадан немесе 20 банкіден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа (топтық қаптамаға) салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары Рецептісіз
Өндіруші
«Эйкос-Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Боралдай кенті, 71 разъезд.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Эйкос-Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Боралдай кенті, 71 разъезд.
Өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Алматы қ., Нүсіпбеков к-сі, 32
тел: 397 64 29, факс: 250 71 78
e-mail: pharm@eikos.kz